头孢一代二代三代区别

头孢类抗生素共有几代?(特约回答:天津医科大学第二医院感染病研究所 贾医生)头孢类抗生素是我们在日常治疗中最常见到的抗生素之一,其抗菌谱广、药物活性高,一经问世就得到了广泛使用 。但其过度使用也造成了细菌耐药率增高等一系列问题 。临床上有的患者觉得既然要用药就要用最新最强的抗生素,有的患者又认为要从最原始的药用起,担心太强的抗生素是不是副作用也大,对人体损伤更重?那么我们就来了解头孢类药的发展和如何更科学地应用 。头孢类抗生素发展至今已研制到第五代,但由于其每一代药物都各具特色,最初的第一、二代头孢菌素目前也并未淘汰,仍是临床常用的有效药物 。细菌感染在临床通常被分为革兰阳性菌、革兰阴性菌感染两类,各代头孢菌素对不同种类细菌的抗菌性各有春秋 。第一代头孢常见药有:头孢唑林、头孢拉定、头孢克罗等 。大多数第一代头孢菌素对阳性菌(例如:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等)具有更好抗菌活性,优于第二、三代,这是其最大特色,而对常见的阴性菌如大肠杆菌只有中度敏感性 。其不良反应为过敏和肾毒性 。尤其第一代头孢的肾毒性要高于二、三代头孢,而且要注意头孢菌素和氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素、阿米卡星)、强利尿剂合用时,会增加肾毒性 。第二代头孢常见药有:头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等 。其对阳性菌的抗菌作用比第一代低,但仍强于第三代 。对阴性菌的抗菌活性较第一代有所增强,对某些厌氧菌也有一定的作用 。二代头孢对肾脏的毒性已大大减低,主要应用于治疗常见的肺炎、尿路感染等疾病 。第三代头孢常见药有:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地嗪、头孢他啶等 。与之前的头孢菌素相比,三代头孢对于阴性菌具有更强的抗菌活性 。最大的优势特点在于其组织穿透力更强、人体组织药物浓度高,应用于感染器官及部位的范围更加广泛 。不良反应主要有过敏反应,可能增加出血的风险 。以及最需要关注的戒酒硫样反应(即人体乙醇积聚、代谢不良,仅摄入一点乙醇也会引起酒精中毒),用药期间不能饮酒 。第四、五代头孢常见药有四代:头孢吡肟、头孢匹罗等;五代:头孢洛林酯、头孢吡普 。第四代头孢克服了二三代的弱点,保持了对阴性菌的高抗菌活性的同时,增强了对阳性菌(葡萄球菌)的作用 。而第五代是仅有的有效对抗高耐药阳性菌(MRSA)感染的抗生素 。对于肾的毒性,基本处于第五代=第四代<第三点<第二代<第一代 。临床常用于治疗对三代头孢耐药的重度细菌感染,此类药已经属于特殊使用级,必须按处方严格控制使用,因此门诊及药店都很难见到四代以上头孢 。目前中度及以上感染患者最常用的三代头孢之间也有使用差异 。对于常见阴性菌(大肠杆菌等),头孢他啶的抗菌性优于头孢曲松、头孢哌酮,且稳定性好 。而对于阳性菌感染,虽不及第一、二代,但使用头孢噻肟、头孢哌酮的效果又优于其他三代头孢,尤其头孢噻肟对治疗肺炎链球菌感染有良好效果 。应用这几种药物可以做到同时覆盖阴性、阳性菌的感染 。对于用药注意事项,头孢哌酮是最容易引起戒酒硫样反应的,因此一定禁止用药后饮酒 。其实不仅是头孢类抗生素,各类抗生素的使用都应针对病原菌“因病施药”,既不能单纯惧怕副作用讳疾忌医,也不能私自增加用量或擅用高级抗生素 。遵循各项指征合理用药才能保证临床用药安全 。rr根据我国《抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)》,头孢菌素类国内目前有四代,总的来说,其抗革兰阳性菌作用减弱,抗革兰阴性菌作用增强,肾毒性减弱 。第一代:常用的有头孢羟氨苄、头孢唑林等,这类头孢主要作用于需氧革兰阳性球菌,对革兰阴性杆菌作用较弱;对肾脏有一定毒性,与氨基糖苷类抗菌药合用需注意肾毒性;临床适用于轻、中度感染 。第二代:常用的有头孢呋辛、头孢克洛等,对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对革兰阴性菌的活性比第一代强,但是比第三代弱;对厌氧菌有一定作用,但对铜绿假单胞菌无效;对肾脏毒性比第一代小;临床主要用于敏感细菌引起的感染 。第三代:常用的有头孢克肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等,对革兰阳性菌的作用比一二代弱,对肠杆菌等革兰阴性菌的作用比一二代强,特别需要一提的是,三代头孢对“小辈们”无能为力的铜绿假单胞菌也有较强抗菌活性;对肾脏基本无毒性;适用于严重敏感菌引起的感染以及未明确病原菌的经验性治疗 。第四代:常用的是头孢吡肟,与第三代相比,抗革兰阳性菌活性增强,抗肠杆菌科细菌的作用与第三代头孢菌素相似,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶不相上下;无肾毒性;主要用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染 。另外,根据国内外文献报道,目前已有第五代头孢菌素,代表药物之一是头孢洛林 。


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